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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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生化试剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123352
    ZK 216348

    (+)-ZK 216348

    		 Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。
    ZK 216348
  • HY-123352A
    (-)-ZK 216348

    		Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    (-)-ZK 216348 是 (+)-ZK 216348 (HY-123352) 的对映异构体。(+)-ZK 216348 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。
    (-)-ZK 216348
  • HY-145736
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis Cancer
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体，可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 具有抗肿瘤活性。
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2
  • HY-145736A
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis Cancer
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体，可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 具有抗肿瘤活性。
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA
  • HY-U00020
    AU-224

    		Others Metabolic Disease
    AU-224是一种甲酰胺衍生物，有希望作为胃肠动力学药剂且没有显著的副作用。
    AU-224
  • HY-139735
    Antitumor agent-29

    		Others Cancer
    Antitumor agent-29 是一种新型的肝细胞靶向抗肿瘤前体，具有良好的抗肿瘤活性和低毒副作用。
    Antitumor agent-29
  • HY-N0913
    Manninotriose

    		Endogenous Metabolite Others
    甘露三糖 甘露三糖(Manninotriose)是小野芝麻主要碳水化合物(Lamium象草，唇形科)。
    Manninotriose
  • HY-13556
    Arzoxifene

    LY353381; SERM III

    		 Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    Arzoxifene (LY353381) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂，具有类似 raloxifene 的固定环结构。Arzoxifene 对乳腺癌和子宫内膜有较强的抗雌激素作用，副作用小，对骨和脂质的雌激素有同样强的有利作用。
    Arzoxifene
  • HY-119809
    Violacein

    		Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    Violacein 是微生物的次级代谢物，具有较强的抗癌活性和低副作用。Violacein 具有抗氧化活性。凋亡诱导剂。
    Violacein
  • HY-138171
    Lipid 5

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Lipid 5 是一种氨基脂质，可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
    Lipid 5
  • HY-110080
    Lisuride maleate

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    Lisuride (maleate) 是一种强效的多巴胺激动剂，可能直接作用于多巴胺能受体。Lisuride (maleate) 是一种麦角衍生物。Lisuride (maleate) 缓解经前乳腺痛，无明显副作用。
    Lisuride maleate
  • HY-109017
    Vamorolone

    VBP15

    		 Glucocorticoid Receptor Mineralocorticoid Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    地塞米松EP杂质E Vamorolone (VBP15) 是首创的，具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎剂和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良，无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用，并降低了激素的影响。
    Vamorolone
  • HY-131493
    PF-06939999

    PRMT5-IN-3

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    PF-06939999 (PRMT5-IN-3) 是一种 PRMT5 抑制剂，与 DNA 损伤剂联合对肿瘤细胞具有合成致死性。
    PF-06939999
  • HY-W373206
    Triampyzine

    		Others Metabolic Disease
    曲安吡嗪 Triampizine 是一种有效的胃抗分泌剂。 Triampizine 没有抗胆碱能药物常见的副作用。 Triampizine 可能与赋形剂硬脂酸镁发生反应。 Triampizine 可用于胃酸过多的研究。
    Triampyzine
  • HY-106406
    Benzylacyclouridine

    BAU; 5-Benzylacyclouridine

    		 Others Cancer
    Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂，尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
    Benzylacyclouridine
  • HY-103413
    Eticlopride hydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    Eticlopride hydrochloride 是一种选择性多巴胺 D2 样受体拮抗剂，对多巴胺 D2、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能、5HT1、5HT2 受体具有高亲和力，Ki 分别为 0.09、112、699、6220 和 830 nM。具有抗精神病作用。
    Eticlopride hydrochloride
  • HY-144769
    SDOX

    		Topoisomerase Cancer
    SDOX 是 Doxorubicin 的前体活性分子。脂质体负载的SDOX可以在肿瘤细胞中释放过量GSH触发的DOX，在不影响药效的情况下最大限度地减少对正常组织的副作用。
    SDOX
  • HY-112340
    CB1 antagonist 4

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    CB1 antagonist 4 (compound 8) 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。CB1 antagonist 4 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。CB1 antagonist 4 减少精神病副作用的倾向。
    CB1 antagonist 4
  • HY-145600
    Tegileridine

    		Opioid Receptor Arrestin Neurological Disease
    Tegileridine 是阿片受体 (MOR) 的有效激动剂。Tegileridine 是一种氧杂螺衍生物，可减少由 β-arrestin 介导的副作用。Tegileridine 具有研究疼痛及疼痛相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2017063509A1)。
    Tegileridine
  • HY-162421
    SL antagonist 1

    		Others Others
    SL antagonist 1 作为 strigolactones 拮抗剂，可以与 SL 受体蛋白发生强相互作用,以对抗寄生根的杂草侵袭。对水稻种子的发芽和幼苗的生长和发育没有副作用。
    SL antagonist 1
  • HY-107345
    Droxicam

    Ombolan

    		 Others Inflammation/Immunology
    屈昔康 Droxicam (Ombolan) 是一种非甾体类抗炎剂，具有很强的镇痛作用。Droxicam 通过抑制 PGE2 发挥作用，其特点是 Piroxicam (HY-B0253) 的前体药物。Droxicam 具有良好的耐受性，在所述粘膜中有轻微的副作用。Droxicam 不会对猫的心血管或呼吸系统产生影响，但会抑制小鼠的腹膜毛细血管通透性。
    Droxicam
  • HY-105858
    BNC210

    H-Ile-Trp-OH; IW-2143

    		 nAChR Neurological Disease
    BNC210 (H-Ile-Trp-OH) 是一种口服有效的，无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。BNC210 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。BNC210 可用于广泛焦虑症的研究。
    BNC210
  • HY-100500
    Lenampicillin hydrochloride

    KBT 1585 hydrochloride

    		 Penicillin-binding protein (PBP) Bacterial Cancer
    盐酸仑氨苄西林 Lenampicillin hydrochloride (KBT 1585 hydrochloride) 是氨苄西林的口服前体，是一种有效的-内酰胺类抗菌(beta-lactam antibacterial) 剂，可抑制细菌的青霉素结合蛋白(转肽酶)。与氨苄西林相比，Lenampicillin 有改善吸收、减少副作用的作用，并应用于化脓性皮肤软组织感染的研究。
    Lenampicillin hydrochloride
  • HY-N0585
    (Rac)-Norcantharidin

    (Rac)-NCTD

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    (Rac)-去甲斑蝥素 ((Rac)-NCTD) 是去甲斑蝥素 (Norcantharidin; NCTD) 的同型异构体，而 Norcantharidin 是源于Cantharidin (HY-N0209) 的，一种合成的、去甲基化抗癌剂。Norcantharidin 比 Cantharidin 副作用更轻，生物活性更强。Norcantharidin 抑制细胞增殖、迁移和转移，引起细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    (Rac)-Norcantharidin
  • HY-136281
    DuP 734

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂，DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体，对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性，而没有抗精神病剂常见的副作用。
    DuP 734
  • HY-160159
    PPARγ modulator-1

    		PPAR Metabolic Disease
    Anticancer agent 183 是非激动性PPARG调节剂。 Anticancer agent 183 与PPARG（PPARγ）具有高亲和力。 Anticancer agent 183 抑制激酶介导的 PPARG 磷酸化。 Anticancer agent 183 可用于代谢性疾病的研究，避免副作用。
    PPARγ modulator-1
  • HY-131696
    11-deoxy Prostaglandin F1α

    11-deoxy PGF1α

    		 Others Cardiovascular Disease Others
    11-deoxy Prostaglandin F1α (11-deoxy PGF1α) 前列腺素 F1α 的类似物，对豚鼠肠道有副作用并导致 SD 鼠子宫收缩。11-deoxy Prostaglandin F1α 可以作为血管收缩剂和支气管收缩剂。
    11-deoxy Prostaglandin F1α
  • HY-143585
    CDK9-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。
    CDK9-IN-14
  • HY-106037
    PGF2α-isopropyl ester

    		Others Others
    PGF2α-isopropyl ester 是一种前列腺素受体 PGF2α (HY-12956) 衍生物，可通过增加房水的葡萄膜巩膜流出降低眼内压 (IOP)。 PGF2α-isopropyl ester 会引起结膜充血和眼部刺激等副作用。
    PGF2α-isopropyl ester
  • HY-114237
    GDC-0276

    		Sodium Channel Neurological Disease
    GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好，显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷，如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
    GDC-0276
  • HY-P5802
    ω-Conotoxin FVIA

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin FVIA 是 N 型钙离子通道 (Ca v 2.2) 抑制剂。ω-Conotoxin FVIA 能减少尾神经损伤大鼠模型中的机械和热异常性疼痛。ω-Conotoxin FVIA 可用于研究高效、低副作用的止痛药。
    ω-Conotoxin FVIA
  • HY-121841
    Cannabidiorcol

    O-1821; CBD-C1

    		 TRP Channel Inflammation/Immunology Cancer
    Cannabidiorcol (CBDO、CBD-C1、O-1821) 与大麻二酚的衍生物，其戊基侧链缩短为甲基。 Cannabidiorcol 对大麻素受体 (CB) 的亲和力较低，是瞬时受体电位通道 (TRP channel) 的激动剂，通过该通道产生抗炎作用，但高浓度时还可促进肿瘤发生。
    Cannabidiorcol
  • HY-117512
    UWA-101 hydrochloride

    		Dopamine Transporter Serotonin Transporter Neurological Disease
    UWA-101 hydrochloride 是一种选择性、无细胞毒性的 DAT/SERT 抑制剂，其抑制 DAT 和 SERT 的EC50 值分别为 3.6 µM 和 2.3 µM。UWA-101 hydrochloride 可减轻多巴胺能活性分子 (如 L-DOPA) 的副作用 (如运动障碍)，并不具有精神活性。UWA-101 hydrochloride 可用于神经退行性疾病 (如帕金森病) 的研究。
    UWA-101 hydrochloride
  • HY-135741
    NYX-2925

    		iGluR Neurological Disease
    NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
    NYX-2925
  • HY-144036
    DNA-PK-IN-3

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-3 协同增强放化疗效果，有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤，减少副作用。DNA-PK-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1，化合物 4)。
    DNA-PK-IN-3
  • HY-162373
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10

    		Amylases Glucosidase P-glycoprotein Metabolic Disease
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 30.39 μM 和 65.1 μM)，具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中，表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物，并且不会穿过血脑屏障 (BBB)，可能存在中枢神经系统副作用的风险。
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10
  • HY-155313
    β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物，对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性，IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用，且无副作用。
    β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE
  • HY-16350
    BOLD-100

    NKP-1339; IT-139; KP-1339

    		 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂，副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力，与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合，并在还原性肿瘤环境中激活。
    BOLD-100
  • HY-144056
    EGFR-IN-39

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 2)。
    EGFR-IN-39
  • HY-144055
    EGFR-IN-38

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 4)。
    EGFR-IN-38
  • HY-144054
    EGFR-IN-37

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 7)。
    EGFR-IN-37
  • HY-144052
    EGFR-IN-35

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物11)。
    EGFR-IN-35
  • HY-144051
    EGFR-IN-34

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 12)。
    EGFR-IN-34
  • HY-144050
    EGFR-IN-33

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 13)。
    EGFR-IN-33
  • HY-136208
    TAN-452

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    TAN-452 是一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，Ki 值为 0.47 nM，Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物，具有较低的大脑渗透性，可减轻吗啡引起的副作用，而不会影响疼痛控制。
    TAN-452
  • HY-125961
    T3Inh-1

    		Others Cancer
    T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50=7 µM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平，且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径：癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
    T3Inh-1
  • HY-153953
    Bcl-2-IN-11

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂，IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究：特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用，如血小板降低。
    Bcl-2-IN-11
  • HY-155008
    PROTAC HK2 Degrader-1
    1 篇文献验证

    		 Hexokinase Cancer
    PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC HK2 Degrader-1

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